AH001小分子

可逆抗心肌重塑

首个通过稳定GDP态靶向RhoA的小分子抑制剂，打破RhoA不可成药性，在多种心衰模型中显著减轻心肌重塑。

Liu, Xiangning · Sun, Xiaoqian · 祖尧 · Rui, Wang · 罗成 · Tao, Shengce · Wang, Jing · 段亚君 · 朱丽丽 · Jian, Zhang · Wang, Yong · 李春 · 李洪林

Circulation Research 2026

技术优势

可逆抑制

AH001以可逆方式与RhoA的隐蔽口袋结合，不形成共价键，便于控制药效。

广谱抗重塑

同时抑制心肌细胞肥大和成纤维细胞纤维化，打破两者之间的病理串扰。

应用场景

• 心力衰竭治疗：减轻心肌重塑，延缓心衰进展。
• 心肌纤维化：下调纤维化相关蛋白，抑制胶原沉积。
• 心肌肥厚：减少MRTFA核转位，抑制心肌细胞肥大。