芳族N-杂环自由基前体

未活化烯烃直接胺化

一种可稳定存放的吡啶盐试剂，能够在温和条件下生成芳族N-杂环自由基，实现对未活化烯烃的高效官能化，为含氮药物分子的合成提供新的切断方式。

王璐 · 陈小平 · Zhang, Xiaheng

Angewandte Chemie - International Edition 2023

技术优势

条件温和

使用可稳定存放的吡啶盐前体，通过能量转移过程生成自由基，无需强氧化剂或高温。

底物范围广

多种未活化烯烃均可高效转化为烷基化N-杂环胺。

新切断方式

为合成具有治疗价值的分子提供了前所未有的逆合成分析路径。

应用场景

• 含氮药物分子合成：为含氮药物分子开辟新的逆合成切断方式，简化合成路线。
• 烯烃官能化：直接对未活化烯烃进行胺化，避免预官能化步骤。
• 自由基胺化反应：提供稳定的芳族N-杂环自由基前体，拓展自由基胺化工具箱。