高效降尿酸
一种混合型黄嘌呤氧化酶抑制剂，通过与钼蝶呤辅因子结合阻断底物通道，在体内显著降低尿酸水平。
Zhao, Puchen · Yang, Can · Yin, Qin · Sun, Qiaomei · 刘燕 · 李延芳
Bioorganic Chemistry 2026
Hit 5对黄嘌呤氧化酶的IC₅₀为0.62 ± 0.02 μmol·L⁻¹，是三个命中化合物中最强的。
动力学分析表明Hit 5是可逆的混合型抑制剂，可能降低不可逆抑制带来的脱靶风险。
在氧嗪酸钾/次黄嘌呤诱导的高尿酸血症小鼠中，Hit 5显著降低血清尿酸水平。
初步评估显示Hit 5细胞毒性低，低剂量下肝肾安全，高剂量下仅轻度肝毒性且肾安全良好。