双三氟甲基吲哚异喹啉

无金属电化学合成

一种电化学级联自由基环化策略,无需过渡金属催化剂或氧化剂,即可从简单原料直接构建含两个三氟甲基的吲哚[2,1-a]异喹啉稠三环化合物,为药物分子骨架的快速修饰提供了新途径。

Mei, Haibo · Yucheng, Zhang · Liu, Jiang · Escorihuela, Jorge · Kiss, Lóránd · 韩建林

Advanced Synthesis and Catalysis 2024

技术优势

不用过渡金属

反应体系不需要任何过渡金属催化剂,避免了重金属残留,适合药物分子后期修饰。

不用外加氧化剂

电化学条件下,电极直接作为氧化还原媒介,不需要额外添加化学氧化剂,条件温和。

试剂易得

三氟甲基化试剂为商品化的三氟甲基亚磺酸钠,价格低廉,操作方便,适合规模化应用。

一次引入两个CF3

反应通过串联过程在产物中引入两个三氟甲基,直接构建双三氟甲基化稠三环骨架,提高了分子复杂度和多样性。

应用场景