含氮Nazarov环化产物

区域与立体双选择

一种能同时建立三个连续手性中心的含氮五元环产物,是合成抗肿瘤活性天然产物的关键中间体。

Wang, Fengqing · 齐昌兴 · 陈春梅 · Qin, Li · 童擎一 · 孙伟光 · 胡正喜 · 王敏燕 · 朱虎成 · 辜良虎 · 张勇慧

Chinese Chemical Letters 2025

技术优势

5步即可全合成

从关键中间体(S)-6出发,仅需5步就完成了asperfilasin A的对映选择性全合成,极大地缩短了路线。

一步构建三个手性中心

Nazarov环化反应在构建含氮五元环的同时,以单一的区域和非对映选择性方式生成三个连续手性中心。

抗肿瘤活性已验证

合成的asperfilasin A能诱导HT29细胞G2/M期阻滞,并激活caspase-3、降解PARP,诱导HL60和NB4细胞凋亡。

应用场景