三芳胺催化含磷甘氨酸

绿色电化学合成

以回收型氧化还原介体三芳胺代替金属催化剂和当量氧化剂，为甘氨酸衍生物和肽的脱氢磷酰化提供一种原子经济、低E-factor的可持续偶联方案。

Ye, Zenghui · Yong, Qian · Huaqing, Liu · Qiwen, Yin · Cuili, Lv · 张逢质

Green Chemistry 2024

技术优势

不需要金属或氧化剂

电化学氧化通过三芳胺氧化还原介体实现，避免使用金属催化剂和化学计量氧化剂，减少有毒废物。

原子经济性高

采用脱氢偶联策略，唯一的副产物是氢气，因而原子经济性优异，E因子低。

底物范围广

适用于官能团化的甘氨酸酯、酰胺以及含多种官能团的肽，为复杂分子的后期官能团化提供便利。

可放大且能修饰药物

反应易于放大，并可对药物和多肽进行后期修饰，展示出在药物发现中的应用潜力。

应用场景

• 含磷多肽合成：用于构建含C–P键的多肽骨架，调控生物活性。
• 药物修饰：对药物分子进行后期磷酰化修饰，优化药理性质。
• 绿色电化学合成：采用电化学驱动与氧化还原介体，替代金属催化，减少废物。