立体发散合成含氟氮杂环
通过铜/钌接力催化体系,实现烯丙醇与α-氟氮杂芳基乙酰胺/乙酸酯的不对称Michael加成与借氢反应正交融合,一步构建具有全立体控制和骨架多样性的手性含氟N-杂环。
Tian, Kui · 董秀琴 · 王春江
Journal of the American Chemical Society 2025
通过正交合并两个不对称催化循环,可独立控制两个立体中心和一个碳碳双键的构型,获得全部八个立体异构体。
借氢反应避免了外加氧化剂或还原剂,原子经济性高,副产物仅为水。
通过调节催化剂和配体组合,可以从相同的起始原料出发获得不同的杂环骨架。
动力学拆分参与级联过程,Michael加成是决速步骤,这为优化反应条件提供了明确方向。