卤代酚消毒剂

强效抑制11β-HSD2

作为强效的11β-HSD2抑制剂，干扰糖皮质激素代谢，具有内分泌干扰潜力。

张乾 · Tang, Yunbing · Pan, Chengshuang · 葛仁山 · 欧荣英 · Fei, Qianjin

Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology 2026

参数信息

人11β-HSD2 Km

46.0 nM

人11β-HSD2 Vmax

48.21 pmol/mg/min

大鼠11β-HSD2 Km

50.01 nM

大鼠11β-HSD2 Vmax

70.6 pmol/mg/min

己氯芬对人11β-HSD2的IC50

3.83 µM

己氯芬对大鼠11β-HSD2的IC50

1.48 µM

己氯芬结合亲和力KD

10.60 μM

二氯芬结合亲和力KD

48.50 μM

技术优势

抑制效力明确

己氯芬对人源和大鼠11β-HSD2的IC50分别为3.83 µM和1.48 µM，属于强效抑制剂。

低浓度即见效

二氯芬、溴氯芬和芬替克洛在1 µM时仍能抑制人BeWo滋养层细胞中皮质酮的形成。

作用机制清晰

酶动力学和Lineweaver-Burk图表明卤代酚消毒剂为混合型抑制剂，同时干扰底物结合和NAD+结合。

跨物种保守

人胎盘和大鼠肾脏的11β-HSD2均被显著抑制，表明作用机制在物种间保守。

应用场景

• 内分泌干扰物筛选：作为阳性对照，快速评估新化学品对11β-HSD2的抑制潜力。
• 妊娠高血压疾病机制：研究消毒剂暴露与妊娠高血压疾病的关联，验证11β-HSD2抑制在发病中的作用。
• 消毒剂安全评价：评估现有消毒剂的内分泌干扰风险，为替代品筛选提供数据。
• 胎盘毒性测试：利用BeWo细胞模型检测消毒剂对胎盘类固醇代谢的干扰。