NTSR1靶向铜64示踪剂

肿瘤高摄取且长滞留

该放射性示踪剂通过优化螯合剂与连接子，在肺癌模型中实现持续48小时的肿瘤滞留，有望用于神经紧张素受体1阳性病灶的成像与治疗。

Zhang, Tao · Ma, Xinrui · Xu, Muyun · Cai, Jinghua · Cai, Jianhua · Cao, Yanguang · Zhihao, Zhang · Xin, Ji · He J. · German Oscar Fonseca, Cabrera · Wu, Xuedan · Weiling, Zhao · Wu, Zhanhong · Xie, Jin · Li, Zibo

European Journal of Nuclear Medicine and Molecular Imaging 2024

参数信息

肿瘤摄取（4小时）

9.57 %ID/g

肿瘤摄取（24小时）

9.44 %ID/g

肿瘤摄取（48小时）

9.72 %ID/g

技术优势

肿瘤滞留延长

更换螯合剂后，铅化合物在48小时p.i.的肿瘤摄取维持在9.72 %ID/g，与24小时相当，未出现快速洗脱。

可切换诊疗

该螯合剂既能标记⁶⁴Cu用于正电子发射断层扫描成像，又能标记⁶⁷Cu发射β粒子用于治疗，实现同靶点的诊疗一体化。

应用场景

• 肿瘤靶向诊疗：同一前体可标记诊断核素64Cu或治疗核素67Cu，实现NTSR1阳性肿瘤的诊疗一体化。
• 放射性核素偶联药物：通过螯合剂与多肽共价连接，输送放射性核素至肿瘤靶点，实现精准内照射。
• 肺癌诊断：靶向NTSR1用于肺癌的PET成像，辅助患者筛选与疗效监测。
• 核医学成像：64Cu标记示踪剂用于PET/CT成像，高对比度显示NTSR1阳性病灶。
• 放射性核素治疗：替换为67Cu后发射β粒子，可杀伤NTSR1阳性肿瘤细胞，同时保留成像能力。