熊果酸结肠癌抑制剂

抑制Wnt通路阻癌

从天然产物中发现的五环三萜，对结直肠癌细胞的增殖、迁移和克隆形成有显著抑制作用，且对正常结肠细胞无影响。

Zhao, Hui · Tang, Shun · Tao, Qiu · Ming, Tianqi · Liang, Yanjing · Liu, Maolun · 杨晗 · Ren, Shan · 徐海波

Journal of Agricultural and Food Chemistry 2023

参数信息

细胞周期阻滞

G0/G1

技术优势

选择性杀伤

熊果酸对结肠癌 SW620 细胞有效，但对正常结肠上皮 NCM460 细胞无明显影响，提示其具有肿瘤选择性。

多环节阻癌

熊果酸同时抑制增殖、迁移和克隆形成，并诱导凋亡、阻滞细胞周期，从多个层面抑制肿瘤进展。

体内有效

在裸鼠皮下异种移植瘤模型中，熊果酸能显著抑制肿瘤生长，并改善病理特征，证明其体内活性。

机制明确

熊果酸的抗癌作用与减弱 Wnt/β-catenin 信号通路活性有关，为后续优化和联合用药提供依据。

应用场景

• 结直肠癌治疗：用于结直肠癌治疗，通过同时抑制增殖、迁移并诱导凋亡来发挥作用。
• 功能性食品添加剂：作为功能性食品添加剂，利用其天然来源和选择性抗肿瘤活性。
• 天然产物抗癌：作为天然产物抗癌药物先导，机制明确为下调Wnt/β-catenin通路。
• 靶向药物递送：结合靶向递送系统，提高熊果酸在肿瘤部位的浓度并降低全身毒性。