大黄素衍生铑络合物

选择性抗肝癌

一个对肝癌细胞选择性高于顺铂、对正常细胞低毒的天然产物衍生金属络合物，机制明确为G2/M阻滞与线粒体凋亡通路。

何瑞杰 · Li, Fangyao

Molecules 2026

参数信息

IC50（HepG-2）

6.10 μM

IC50（293T）

20.04 μM

技术优势

活性优于顺铂

络合物2对HepG-2细胞的IC50为6.10 μM，低于顺铂的9.05 μM。

选择性抑制肝癌

L1和络合物2选择性抑制HepG-2细胞，对正常293T细胞毒性低。

机制明确

通过调节Cyclin B1和P21诱导G2/M阻滞，伴随ROS和钙离子累积、线粒体膜电位崩溃及Caspase-9/3级联激活。

应用场景

• 肝细胞癌化疗：提供一种活性优于顺铂且对正常细胞低毒的候选药物，用于肝癌化疗。
• 金属抗癌药物：拓展天然产物金属络合物作为抗癌药物的结构类型与机制认知。
• 天然产物衍生药物：以大黄素为起始原料，为天然产物衍生的金属类药物提供设计思路。
• 细胞凋亡通路研究：阐明G2/M阻滞与线粒体凋亡通路在选择性抗肝癌中的作用。