葫芦烷型三萜类化合物

诱导细胞凋亡

从红麻块茎中分离得到的结构多样的葫芦烷型三萜类化合物，具有独特的9,11-seco环系，对多种癌细胞系表现出显著细胞毒性。

李小叁 · Wang, Qi · 徐鹏 · Ming-Shang, Liu · Liang, Xiao · Zheng, Jia Chon · Liu, Li Li · Mei, Huang Fu Chang · Mao-Xun, Yang · 杨雪梅

Phytochemistry 2024

参数信息

对MCF-7细胞的IC50

1.31–9.89 μM

技术优势

发现全新骨架

化合物1和2具有独特的9,11-裂环体系并含六元内酯环，是葫芦烷型三萜中首次报道的结构类型。

诱导凋亡和周期阻滞

化合物25能剂量依赖地诱导MCF-7细胞凋亡并将细胞周期阻滞在G2/M期，提示其具有明确的抗癌作用机制。

应用场景

• 抗癌药物先导：化合物25有明确的凋亡和G2/M阻滞机制，可作先导优化。
• 天然产物药物：葫芦烷型三萜是新结构天然产物，可作为候选药物来源。
• 细胞毒性剂：化合物17、25、26对四种癌细胞有显著细胞毒活性。