FAPα响应性前药

靶向淋巴结转移

首个利用FAPα在肿瘤细胞中的表达来抑制结直肠癌淋巴结转移的前药。

Fan, Shuran · Qi, Ming · 齐齐 · Qun, Miao · 邓丽娟 · 潘京华 · Qiu, Shenghui · He, Jiashuai · Huang, Maohua · 李晓波 · Huang, Jie · Jia-Peng, Lin · Lyu, Wenyu · Weiqing, Deng · Yingyin, He · Xuesong, Liu · Gao, Lvfen · 张冬梅 · 叶文才 · 陈敏锋

Acta Pharmaceutica Sinica B 2023

技术优势

靶向转移灶

前药Z-GP-DAVLBH被FAPα激活，特异性杀伤FAPα阳性的淋巴结转移肿瘤细胞，而不影响正常组织。

阻断转移级联

FAPα通过激活STAT3通路增强肿瘤细胞的迁移、侵袭、上皮-间质转化、干性和淋巴管生成，前药干预可从源头抑制这一过程。

应用场景

• 结直肠癌治疗：直接抑制淋巴结转移，降低复发和远处转移风险，改善患者预后。
• 肿瘤前药递送：利用肿瘤细胞自身表达的FAPα激活前药，实现肿瘤部位特异性释放毒性药物。
• 肿瘤微环境靶向：通过靶向肿瘤细胞FAPα，阻断其介导的基质重塑和免疫抑制性微环境构建。