HSP90丁酰化新修饰

介导5-FU化疗耐药

肿瘤细胞中HSP90的赖氨酸丁酰化促使其高表达并增强蛋白稳定性，从而驱动化疗耐药。

He, Yan · Yang, Jing · Shu-Jun, Li · Tao-Yang, Xu · Xian, Wei · 陈卫 · Zhi-Li, Jiang · Jiao-Jiao, Xu · 张刚 · 程超 · Kui-Sheng, Chen · Xing-Yuan, Shi · Da-Jiang, Qin · 刘金保 · 李斌

Cell Discovery 2023

参数信息

耐药性
5-FU resistance

技术优势

找到耐药新靶点

HSP90 K754 丁酰化特异性上调于耐药细胞，抑制该修饰可恢复 5-FU 敏感性。

完整调控通路

KAT8 写入和 HDAC11 擦除该修饰，SDCBP 竞争结合 HDAC11 增加修饰水平。

已有小分子可用

V020-9974 阻断 SDCBP，降低 HSP90 丁酰化，在实验体系中克服 5-FU 耐药。

应用场景