染料木素

抑制CRPC生长

作为大豆异黄酮的活性成分，通过抑制AKR1C3表达发挥抗去势抵抗性前列腺癌作用。

余小平 · Jiali, Yan · Yulu, Li · Jing, Cheng · Lujie, Zheng · Tianyu, Fu · 朱彦锋

Food and Nutrition Research 2023

参数信息

染料木素灌胃剂量

100 mg/kg.bw/day

染料木素处理浓度范围

12.5, 25, 50, 100 μmol/L

技术优势

抑制肿瘤生长

灌胃染料木素显著减小 22RV1 异种移植瘤体积。

剂量依赖性降低 PSA

随着染料木素浓度升高，前列腺特异性抗原的产生显著减少。

联用增强 AKR1C3 抑制

与 AKR1C3 siRNA 或抑制剂 ASP-9521 联用时抑制作用更明显。

强亲和力结合 AKR1C3

分子对接表明染料木素与 AKR1C3 有强亲和力，可能作为有前景的 AKR1C3 抑制剂。

应用场景

• 前列腺癌治疗：为前列腺癌提供新的活性化合物候选，尤其针对难治阶段。
• 去势抵抗性前列腺癌：抑制 CRPC 细胞增殖和体内成瘤，可能延缓去势抵抗进展。
• AKR1C3抑制剂：通过抑制 AKR1C3 表达发挥抗肿瘤作用，联用效果更佳。