姜黄素-小檗碱共晶水凝胶

双重抑制半胱天冬酶

通过姜黄素共价结合与小檗碱变构抑制协同作用，增强对半胱天冬酶-3的抑制，从而高效诱导子宫内膜癌细胞凋亡。

Yan, Feiyan · 王燕 · Chen, Lin · Ernest, Oduro-Kwateng · Soliman, Mahmoud E.S. · Yang, Ting

Journal of Molecular Recognition 2025

参数信息

IC50

12.36 μg/mL

技术优势

抑制不可逆

姜黄素与半胱天冬酶-3活性位点半胱氨酸共价结合，不可逆阻断催化功能，凋亡诱导更持久。

疗效超标准药

对HEC-59细胞的IC50为12.36 μg/mL，低于喜树碱的17.27 μg/mL，表明在较低剂量下即可达到更强抑制。

递送更稳定

纳米水凝胶提高共晶的溶解度、稳定性和生物利用度，并在肿瘤微环境中缓释，延长作用时间。

凋亡诱导协同增强

Caspase-3/7实验证实，双重抑制较单独共晶和喜树碱诱导更强的凋亡，从功能上验证了机制设计。

应用场景

• 子宫内膜癌靶向治疗：直接作为候选药物，在较低剂量下杀死耐药性子宫内膜癌细胞。
• 纳米水凝胶递药系统：共晶纳米水凝胶在肿瘤微环境中缓释，优化难溶天然产物的递送。
• 半胱天冬酶双重抑制：共价与变构双重抑制全面破坏半胱天冬酶-3的功能，凋亡更强。
• 天然产物共晶制剂：姜黄素与小檗碱共晶结合水凝胶，克服天然产物溶解度低、稳定性差的问题。