抑癌优于5-FU
一类水溶性显著增强的查尔酮曼尼希碱衍生物,对多种癌细胞增殖抑制活性优于阳性对照5-FU,并能通过G2/M期阻滞诱导肺癌细胞凋亡。
Cheng-bo, Liu · 吴宏 · Li, I. He Ling
Chemical Biology and Drug Design 2025
多数化合物对测试癌细胞的增殖抑制活性优于阳性对照药5-FU,因此可用更低的浓度达到相同的抑制效果。
与中间体查尔酮相比,衍生物的水溶性显著增强,克服了母核溶解性差的缺陷,有利于后续制剂和给药。
化合物I4能有效抑制耐顺铂的A549/DDP细胞增殖,并诱导其凋亡,为耐药肺癌提供新的治疗可能性。
化合物I4通过将细胞周期阻滞在G2/M期诱导凋亡,为后续结构优化和作用靶点研究提供了明确方向。