诊疗一体
以CXCR4为靶点,诊断用的124I标记探针与治疗用的131I标记探针联合,实现对高表达CXCR4肿瘤的精准定位与显著抑瘤。
Yang, Tingting · Shi, Dai · 林卿玉 · 沈华 · 谈会 · 刘玉侠 · Shi, Hongcheng · Cheng, Dengfeng
Molecular Pharmaceutics 2024
通过药效团CPCR4的衍生化改造,得到对CXCR4高亲和力的探针[124I]I-6,其靶/非靶比优于临床常用探针[68Ga]Ga-pentixafor。
与[68Ga]Ga-pentixafor相比,[124I]I-6在非靶器官的摄取更低,有助于减轻肝脏等部位的非特异性蓄积。
用[131I]I-6对荷瘤动物进行治疗,肿瘤体积较对照组显著缩小,且未见明显副作用。