生物素化Cu(I/II)配合物

肿瘤靶向的CDT试剂

一种原子级精确的混合价Cu(I/II)配合物，兼具Cu(I)的类Fenton反应产生羟基自由基和Cu(II)的GSH耗竭功能，并通过生物素实现肿瘤细胞优先摄取，从而增强化学动力学治疗效果。

Hong, Zhaoguo · You, Xin · Zhong, Jingjing · Di, Yao · 边贺东 · 赵书林 · 张亮亮 · 梁宏 · 黄富平

Inorganic Chemistry Frontiers 2023

技术优势

靶向肿瘤细胞

生物素对正常细胞和癌细胞的选择性差异使配合物能优先在肿瘤细胞中积累。

持续产生自由基

Cu(II)在富含GSH的肿瘤位点经Cu(I)/Cu(II)循环策略实现连续的羟基自由基产生。

抑制肿瘤生长

体内实验显示该配合物能显著抑制肿瘤生长且对主要器官无明显损伤。

应用场景

• 肿瘤靶向治疗：主动靶向肿瘤细胞，减少对正常组织的毒副作用。
• 化学动力学疗法：通过Fenton-like反应产生羟基自由基杀死癌细胞。
• 含铜配合物药物：利用混合价铜实现持续催化并耗竭GSH。