吲哚-查耳酮铂(IV)配合物

克服奥沙利铂耐药

一种新型微管蛋白聚合抑制剂，能够显著抑制奥沙利铂耐药结直肠癌细胞的增殖，且对正常细胞具有良好选择性。

Cao, Xinguang · Rui, Li · 王慧 · 郭长青 · 王赛琪 · 陈小兵 · 赵瑞华

Journal of Molecular Structure 2023

技术优势

定向击杀耐药细胞

ICplatin-18 对 HCT-116/OXA 细胞的增殖抑制活性显著优于奥沙利铂单药，同时降低对正常细胞的毒性，直接命中耐药肿瘤的薄弱环节。

让耐药细胞吃下更多药

ICplatin-18 在 HCT-116/OXA 细胞中的胞内铂蓄积量显著上升，同时造成更强的 DNA 损伤，解释了对耐药细胞的活性优势。

同时堵住迁移通道

ICplatin-18 除抑制增殖外还能显著抑制 HCT-116 细胞迁移，对已经产生耐药的肿瘤提供额外控制。

应用场景

• 结直肠癌治疗：专门针对奥沙利铂治疗失败后的结直肠癌患者，恢复化疗敏感性。
• 耐药肿瘤治疗：为多种实体瘤的获得性耐药提供新的治疗策略，不再依赖单一凋亡通路。
• 铂类前药递送：通过前药设计提高活性分子在耐药细胞内的蓄积，减少全身暴露毒性。