脱氢扎鲁宁C

促凋亡并阻滞周期

一种从大头兔儿风中分离的倍半萜内酯，通过激活PPARγ抑制结肠癌细胞增殖、诱导凋亡并阻滞细胞周期。

Shan-Shan, Li · Li, Ting · Zhu, Qing · Xu, Li · 李鲜

Frontiers in Pharmacology 2025

技术优势

促凋亡

DC处理显著增加凋亡率，并改变凋亡相关蛋白表达：Bcl-2降低，Bax和裂解的caspase 3升高。

阻滞S期

DC将细胞周期阻滞在S期，相关蛋白CDK2和cyclin A2表达下降。

体内有效

在小鼠异种移植模型中，DC显著降低肿瘤重量和体积。

应用场景

• 结肠癌治疗：提供一种天然来源的候选化合物，通过PPARγ激动抑制结肠癌细胞增殖并诱导凋亡。
• PPARγ激动剂：DC作为PPARγ激动剂，其抗肿瘤效应可被PPARγ拮抗剂逆转，为靶向PPARγ的药物开发提供先导。
• 天然产物抗肿瘤：从大头兔儿风中分离的倍半萜内酯，展现抗结肠癌活性并阐明PPARγ机制。