瑞格非尼-瑞舒伐他汀联合制剂

协同抑瘤促凋亡

瑞格非尼与瑞舒伐他汀联合用药，在结直肠癌中协同抑制MAPK信号并诱导凋亡，为化疗耐药的转移性结直肠癌患者提供新型联合方案。

Yuan, Tao · Wu, Ruilin · Wang, Weihua · 刘越 · Kong, Wencheng · 杨波 · 何俏军 · 朱虹

Frontiers in Pharmacology 2023

技术优势

协同抑制肿瘤生长

在体外SRB实验和体内MC38模型中，两药联用较单药显著抑制肿瘤生长，提示临床可减少单药剂量而达到同样或更好疗效。

抑制关键生存通路

联合用药协同下调MAPK信号通路中磷酸化MEK/ERK水平，直接阻断促进细胞存活的信号传导。

诱导肿瘤细胞凋亡

在体外和体内实验中，联合治疗协同诱导结直肠癌细胞凋亡，从机制上解释了抑瘤效果。

应用场景

• 结直肠癌联合治疗：用两种已上市药物联用，获得协同抗癌效果，直接用于临床前或临床研究。
• 转移性结直肠癌后线治疗：瑞格非尼是后线标准药物，联用他汀可提高疗效，为耐药患者提供新选择。
• 靶向药联用：瑞格非尼是多激酶抑制剂，瑞舒伐他汀具有非降脂抗癌活性，二者靶向MAPK通路协同。