芳基四氢萘木脂素

20 nM 杀结肠癌

首次从该植物中分离并通过X射线晶体学确证立体构型，以凋亡机制强效抑制HCT116并降低细胞迁移。

Zhao, Lihan · Wen, Xin · Du, Yan · Xia, Yixuan · Liu, Lin Kwok · Chung, Ka Fai · Ou, Zihao · 王猛 · Zhang, Hongjie

Molecules 2023

具体参数

IC50

{'zh': '20', 'en': '20'} nM

技术优势

IC50低至20 nM

对HCT116细胞的杀伤效果是微摩尔级化合物的一百倍以上，且通过凋亡机制诱导细胞死亡。

显著抑制迁移

化合物1能显著降低HCT116细胞的迁移率，表明其具有抗转移潜力，而转移是癌症死亡的主要原因。

下调促转移蛋白

下调MMP2和p-Akt并上调p21，从分子水平抑制细胞增殖和转移。

应用场景

• 结直肠癌治疗：对HCT116细胞有强效杀伤作用，可开发为结直肠癌治疗药物。
• 抗肿瘤转移：降低细胞迁移率并下调MMP2，可抑制肿瘤转移。
• 抗癌先导化合物：独特的芳基四氢萘木脂素骨架，结构新颖且活性强，适合作为先导化合物进一步优化。