白首乌甾体化合物

强效抗肿瘤

从白首乌根中分离得到多种结构新颖的甾体化合物，其中化合物16对多种癌细胞系具有强效细胞毒性。

李小叁 · Ming-Shang, Liu · Yu-Hao, Luo · Yuan, Bin · Li, Ting · Xiao, Peng · Yong, Huang · 杨雪梅 · 罗辉

Phytochemistry 2024

参数信息

IC50（MCF-7）

9.98-16.42 μM

细胞周期阻滞

G0/G1

技术优势

活性强

化合物16对四种癌细胞系的IC50值低至9.98–16.42 μM，与阳性对照相当或更优，显示出强效细胞毒性。

机理明确

化合物16可剂量依赖性地诱导HepG2细胞凋亡和G0/G1期细胞周期阻滞，为后续作用靶点研究提供基础。

结构新颖

化合物1和2是Cynanchum属中首次发现的雄甾烷型甾体，化合物3-6和12具有罕见的8,14-断裂甾体骨架，为药效团研究提供新类型。

应用场景

• 抗癌药物开发：化合物16对多种癌细胞系具有低微摩尔级IC50，可作为先导化合物进行结构优化，开发新型抗肿瘤药物。
• 天然产物药物：化合物16是来源于白首乌的天然甾体，具有明确细胞毒活性，可作为天然产物来源的抗癌候选药物。
• 化疗增敏：化合物16通过诱导凋亡和周期阻滞抑制癌细胞，可能与其他化疗药物联用以增强疗效。