藜麦活性肽

靶向LGR5增敏化疗

一种源自藜麦的短肽，通过靶向结直肠癌干细胞标志物LGR5抑制Wnt通路，使肿瘤对化疗重新敏感。

Tian, Jinmiao · Zhang, Lichao · La, Xiaoqin · Yuxuan, An · Xiaxia, Fan · 李卓玉

Journal of Agricultural and Food Chemistry 2024

参数信息

肿瘤体积（5-FU+QPH组终点）

94.49 ± 13.05 mm³

肿瘤体积（5-FU+QPH组起始）

145.90 ± 13.35 mm³

技术优势

把化疗效果拉回轨道

与5-FU联用后，肿瘤体积从145.90 ± 13.35 mm³缩小到94.49 ± 13.05 mm³，而单用5-FU组没有这样的下降。

靶点明确：LGR5

QPH-FR通过与LGR5结合，竞争性抑制LGR5/RSPO1复合物形成，进而下调Wnt/β-catenin通路。

从631个候选里筛出

通过活性预测、分子对接和实验验证，从631个肽中确定QPH-FR为最有效的一个，不是盲目测试。

应用场景

• 结直肠癌治疗：与5-FU等化疗药联用，降低肿瘤干性，增强治疗效果。
• 化疗增敏剂：作为化疗辅助剂，使耐药肿瘤重新对化疗药物敏感。
• 肿瘤干细胞靶向：通过阻断LGR5/RSPO1复合物，直接抑制肿瘤干细胞干性。
• 植物源活性肽药物：以藜麦蛋白为原料，经模拟消化获得活性肽，替代合成化合物。