变构靶向肽配体

避开内源竞争

靶向血脑屏障受体的跨膜域而非正位点，规避内源配体与抗体的竞争性干扰，提高脑部药物递送的可靠性。

Tang, Kaicheng · Tang, Zhongjie · 牛淼淼 · 薛伟伟 · Wang, Xinyu · Liu, Xinlong · Yu, Yang · Ma, Yifan · Kim, Betty Y.S. · Jiang, Wen · Zhaogang, Yang · 李翀

Nature Communications 2025

技术优势

避开内源竞争

配体结合受体的跨膜域而非正位点，内源配体和抗体无法竞争结合，保证靶向效率。

克服假靶点

即使受体胞外域发生脱落或突变，跨膜域仍然存在，配体仍能有效识别靶点。

无需化学修饰

配体通过插拔式方法自发嵌入脂质载体磷脂层，制备简单，且具有良好可调性和免疫相容性。

应用场景

• 脑靶向药物递送：配体可修饰脂质载体实现脑靶向，摆脱内源配体干扰。
• 血脑屏障穿越：通过结合跨膜域激活受体介导转胞吞，提高血脑屏障穿越效率。
• 脑疾病治疗：将药物递送至脑内病灶，改善脑疾病治疗效果。