五味子乙素

增敏替莫唑胺

一种天然木脂素，能够通过线粒体功能障碍与氧化应激增强替莫唑胺对胶质瘤细胞的杀伤作用。

Wen, Na · Jin, Hong · 东院 · Xu, Bo · 刘建新

Frontiers in Bioscience - Landmark 2025

参数信息

细胞活力

54.14 %

凋亡率

22.3 %

技术优势

增敏效应显著

与单药相比，联合方案显著降低细胞活力并提高凋亡率，表明五味子乙素增强了替莫唑胺的杀伤效果。

激活线粒体凋亡

联合处理引起线粒体去极化、细胞色素c释放及caspase-9/-3活化，并通过降低Bcl-2/Bax比值促进凋亡。

诱导G2/M阻滞

联合处理通过激活p53/p21通路使细胞周期阻滞在G2/M期，可能增加细胞对凋亡的敏感性。

应用场景

• 胶质瘤化疗：联合五味子乙素可增强替莫唑胺对胶质瘤细胞的杀伤，有望克服耐药。
• 替莫唑胺增敏：五味子乙素通过诱导线粒体凋亡增敏替莫唑胺，降低细胞活力。
• 抗肿瘤联合用药：与化疗药联用提高疗效，可作为天然产物来源的化疗增敏剂。