手性联萘二胺铂配合物

完全逆转奥沙利铂耐药

首个能完全抵消结肠癌奥沙利铂耐药的新型铂（II）配合物，体外与体内效力俱佳。

Sun, Ziru · Xu, Jun · Song, Weijie · 崔玉军 · Huang, Jie · 高清志 · Liu, Shengnan

Journal of Medicinal Chemistry 2024

技术优势

完全逆转耐药

在奥沙利铂耐药的结肠癌细胞中，该配合物能完全抵消耐药性，恢复癌细胞对铂类药物的敏感性。

体内外效力强

体外细胞实验和体内动物模型均显示优异的抗肿瘤效力，抑制肿瘤生长。

手性关键

配体的手性对克服耐药至关重要，R构型联萘二胺配位的配合物活性最佳。

应用场景

• 抗耐药结直肠癌治疗：用于治疗对奥沙利铂耐药的晚期结直肠癌，完全恢复铂类敏感性。
• 铂类抗癌药物：作为新一代铂类候选药物，解决现有铂类药物耐药问题，药效更强。
• 肿瘤耐药逆转：通过手性配体设计，从根源上逆转肿瘤对铂类药物的耐药机制。