天然PHGDH抑制剂
首个报道的天然来源PHGDH抑制剂，通过结合Arg236位点重塑肿瘤微环境，增强免疫治疗应答。
Qian, Cheng · 万莉 · 黄盈 · Peng, Cheng · 樊卫飞 · 陆茵 · 赵杨 · 王林
Phytomedicine 2026
DHT I 结合PHGDH的Arg236残基，阻断PRMT1介导的甲基化，导致其功能失活。
DHT I 抑制PHGDH后，重编程丝氨酸合成通路，降低细胞内L-丝氨酸和S-腺苷甲硫氨酸水平。
DHT I 下调H3K4me表达，抑制IL-10和TGF-β转录，调节巨噬细胞极化，逆转肿瘤免疫抑制微环境。
DHT I 与抗PD-1联用可增强抗肿瘤免疫治疗的疗效。