呋喃二烯酮

提高线粒体ROS抑制结直肠癌

呋喃二烯酮通过NOX4来源的线粒体ROS抑制PRDX1，激活MAPKs/p53凋亡通路，为结直肠癌辅助治疗提供新候选分子。

江颖 · 李艳丽 · 王玉珠 · 李晓宇

Biochemical Pharmacology 2024

技术优势

强效诱导凋亡

通过激活 p-p38、p-JNK 及剪切型 caspase-3、-8、-9，同时启动内源和外源凋亡通路。

靶向肿瘤高表达蛋白

通过 Nrf2 依赖途径下调结直肠癌中过表达的 PRDX1，削弱其抗氧化防御。

机制明确可成药

阐明了 ROS 来源于 NOX4 上调，且 NF-κB 转位参与其中，为理性药物设计提供靶点。

应用场景

• 结直肠癌治疗：作为诱导凋亡的候选药物，用于结直肠癌治疗。
• 抗癌药物研发：提供结构明确的天然先导化合物，用于开发新型抗癌药物。
• 天然产物药物：从姜黄根茎中提取，可开发为天然产物来源的抗癌药物。
• 靶向氧化还原通路：通过调控线粒体 ROS 和 PRDX1 干预氧化还原平衡。