三氟化树枝状脂质纳米颗粒

靶向巨噬细胞递送雷帕霉素

通过抑制mTORC1通路逆转耐药、促进巨噬细胞极化，为系统性红斑狼疮提供新的纳米递送策略。

Du, Keqian · Guantao, He · Huang, Fujian · Zhang, Xi · Xiaohan, Zhang · Jie, Junjin · Chan, Huang · Wu, Yuqiong · Huiyang, Fan · 林智明 · 巫林平

Chemical Engineering Journal 2025

参数信息

Rapa C

-3 F

技术优势

靶向脾脏和骨髓

C18-3F LNP在体内随时间依赖性蓄积于脾脏和骨髓，并表现出对巨噬细胞的亲和性，从而将雷帕霉素递送至关键免疫器官。

抑制mTORC1活性

负载雷帕霉素的C18-3F LNP在巨噬细胞内协同抑制mTORC1，通过限制免疫激活、促进自噬体降解和巨噬细胞极化来减轻SLE进展。

逆转雷帕霉素耐药

使用Rapa@C18-3F可以逆转因重复给药引起的雷帕霉素耐药，恢复治疗效果。

应用场景

• 狼疮治疗：通过抑制mTORC1通路缓解狼疮进展，替代口服雷帕霉素降低全身副作用。
• 脂质纳米颗粒递送：实现雷帕霉素在脾脏和骨髓的靶向递送，提高疗效并降低毒性。
• mTOR抑制剂递送：将mTOR抑制剂精准递送至巨噬细胞，抑制mTORC1活性以治疗SLE。
• 巨噬细胞靶向：利用C18-3F LNP对巨噬细胞的亲和性，实现免疫细胞的定向调控。