他伐硼罗β-内酰胺酶抑制剂

抗真菌老药新用

一种原本用于抗真菌的含硼小分子，被发现能同时抑制丝氨酸和金属β-内酰胺酶，可能恢复碳青霉烯类抗生素对耐药菌的活性。

Zhang, Yan · 杨思源 · Deng, Zhaoju · Xie, Ning · 秦上尚 · 柳继锋 · 郭勇 · 王冬立 · 刘俊峰 · 吴聪明 · 沈建忠 · Ma, Shizhen · 汪洋 · 刘德俊

EBioMedicine 2025

技术优势

同时抑制两类酶

他伐硼罗通过共价结合SBLs的活性丝氨酸残基并螯合MBLs活性中心的Zn2+，同时抑制丝氨酸酶和金属酶，覆盖两类最重要的碳青霉烯酶。

遏制耐药传播

与β-内酰胺类抗生素联用，他伐硼罗可增强对产SBLs或MBLs细菌的抗菌活性，有望用于治疗多重耐药革兰阴性菌感染。

应用场景

• 抗耐药菌感染：与现有β-内酰胺类抗生素联用，恢复对耐药菌的杀菌活性，延缓碳青霉烯类药物失效。
• 抗生素佐剂：作为佐剂保护美罗培南等碳青霉烯类药物，使其不被β-内酰胺酶水解。
• 碳青霉烯耐药肠杆菌：针对产KPC或NDM的CRE菌株，联合用药可恢复碳青霉烯类疗效。