Gln(TrT)小分子

双靶点免疫治疗

一种能同时阻断TIGIT和PD-1两个免疫检查点的新型小分子抑制剂，为提升免疫治疗响应率提供了新工具。

Yang, Li · Beibei, Li · Qingchao, Wang · Xiangrui, Zhang · Qiongqiong, Zhang · 周秀曼 · Shi, Ranran · 吴亚红 · 翟文杰 · 陈真真 · Zhou, Xiaowen · 赵文珊

Biochemical Pharmacology 2024

技术优势

首个双靶点小分子

同时阻断TIGIT/PVR和PD-1/PD-L1两条通路，避免了联用两种单抗的不便和高成本。

恢复T细胞功能

体外共培养中通过阻断双通路恢复Jurkat T细胞活性，表明其能解除免疫抑制。

促进CD8⁺ T细胞浸润

在MC38模型中增加瘤内CD8⁺ T细胞数量并增强其功能，直接作用于抗肿瘤免疫。

应用场景

• 肿瘤免疫治疗：用小分子双重抑制TIGIT/PD-1，提升现有免疫治疗响应率。
• 免疫检查点抑制剂：替代抗体联用，简化给药方式并降低成本。
• 肿瘤微环境：增加瘤内CD8⁺ T细胞浸润，逆转免疫抑制微环境。
• 联合放疗：与放疗联用进一步延长生存，提升局部治疗的系统性免疫效应。