法匹拉韦共晶鼻用干粉

鼻腔沉积超80%

通过共晶工程与喷雾冷冻干燥结合，显著提升法匹拉韦的鼻黏膜渗透性，实现高效鼻内递送。

Si-Hua, Li · Low, Kam Hung · Chan, Ho Wan · Chow, Philip C.Y. · Chow, Shing Fung

International Journal of Pharmaceutics 2024

参数信息

平均粒径

19.79 μm

渗透倍数

3

鼻腔沉积剂量分数

80 %

细颗粒分数

6 %

技术优势

渗透快

共晶比原药渗透快3倍，45分钟累积渗透分数即显著提升，说明起效更快。

鼻腔沉积率高

在15 L/min流速下，超过80%的剂量沉积在鼻腔，细颗粒分数低于6%，肺部沉积极少，提高局部治疗效果并减少全身副作用。

粒径适合鼻用

平均粒径19.79 μm的片状无孔粉末，大小在鼻腔可沉积范围内，适合鼻内给药。

细胞安全性好

在鼻上皮和神经细胞模型上未观察到体外细胞毒性，生物相容性良好。

应用场景

• 抗病毒鼻内给药：利用共晶干粉将法匹拉韦高效递送至鼻腔，局部快速起效抗病毒。
• 干粉吸入制剂：喷雾冷冻干燥制成粒径适宜的干粉，提高鼻腔沉积并降低肺部暴露。
• 小分子抗病毒药物：通过共晶与颗粒工程改善难溶性法匹拉韦的渗透，提升其生物利用度。
• 鼻腔给药装置：粉末粒径可控，可适配现有鼻用装置，实现≥80%鼻腔沉积。