三重靶向抗ESKAPE
一种寡脒类抗菌助剂，可同时破坏细胞膜、靶向DNA并抑制胞内酶，在增强抗生素疗效的同时抑制耐药性发展。
Wang, Min · 濮黄生 · Xu, Yangfan · Wu, Chenxuan · Gu, Yuanxin · 蔡青云 · Yin, Guoxing · 尹鹏 · Chunhui, Zhang · Wong, Wing Leung · Mu-Yang, Wan · 白玉罡 · 冯欣欣
Science China Chemistry 2024
OA1 在细菌细胞内因氧化环境保持活性，而在哺乳动物细胞内因高谷胱甘肽水平快速分解，从而避免对宿主细胞的损伤。
通过同时破坏细胞膜、靶向 DNA 和抑制胞内酶，多靶点作用使细菌难以通过单一位点突变产生耐药性。
OA1 联合其他抗菌分子可显著提升对耐药 ESKAPE 病原体的清除效果，提高治疗成功率。