二唑单取代四嗪

高反应且高稳定

克服了单取代四嗪的反应性-稳定性矛盾，在生物环境中既保持高反应活性又具有优异稳定性，可用于活细胞和活体内的快速生物正交标记。

Li, Yuxuan · Su, Yeyu · Wang, Haoyu · Xie, Yuanzhe · 王鑫 · Chang, Liying · Zhang, Jiayi · Ma, Jun'an · 金宏威 · 娄筱叮 · 彭谦 · 刘涛

Journal of the American Chemical Society 2024

参数信息

稳定性（24小时保留率）

71 %

与环丙烷稠合trans-环辛烯染料的反应速率

>10^7 M^-1 s^-1

技术优势

可定点修饰蛋白质

含有该四嗪侧链的非天然氨基酸可通过扩展遗传密码位点特异性地编码进蛋白质，且被标记蛋白在活细胞中与环丙烷稠合tCO染料的反应速率超过10^7 M^-1 s^-1。

应用场景

• 活细胞蛋白标记：在活细胞中快速标记目标蛋白，反应速率极高且不影响细胞活性。
• 生物正交药物递送：高稳定性四嗪可在生物体内保持反应性，用于定点释放或激活药物。
• 活体成像探针：高反应速率和良好稳定性允许在活体内快速、特异性地标记成像目标。
• 蛋白质定点修饰：通过基因密码子扩展将四嗪氨基酸定点插入蛋白质，实现精准修饰。