缩酮连接葡聚糖-紫杉醇缀合物

低药载更高效

通过调节紫杉醇含量，实现加速药物释放和增强肿瘤蓄积，从而提升抗肿瘤效果。

Zhong, Haiping · Xingwei, Li · Mu, Jingqing · 刘涛 · Yu, Na · Zhao, Yang · Xing-Jie, Liang · 郭术涛

Journal of Controlled Release 2023

技术优势

低药载更有效

较低PTX含量的DKP纳米颗粒通过加速药物释放和增加肿瘤蓄积，反而实现了更强的抗肿瘤效果。

疗效超越临床制剂

在4T1-Luc和Panc02-Luc两个模型中，DKP纳米颗粒的疗效显著优于临床使用的紫杉醇胶束制剂。

释放更可控

通过酸响应型缩酮连接子，药物释放速率随PTX含量降低而加快，为药代动力学调控提供新维度。

应用场景

• 紫杉醇纳米制剂：为紫杉醇纳米制剂提供药载量-疗效关系新依据，指导配方优化。
• 抗肿瘤纳米药物：在动物模型中验证低药载策略的优效性，加速临床前开发。
• 紫杉醇前药开发：展示缩酮连接子对药载量-生物活性关系的调控潜力，启发前药设计。
• 肿瘤靶向递送：低药载增强肿瘤蓄积与疗效，为被动靶向递送提供新思路。