人参皂苷Rb1

脑缺血保护

一种天然小分子，通过抑制IRE1/TRAF2/JNK通路减轻缺血性脑损伤，是潜在的治疗脑缺血保护药物。

Liang-Li, Wei · Yu-Qi, Yuan · Zi-Teng, Yang · Yu-Qing, Li · Wang, Tingting · Hu, Shenglin · 蔡标 · 汪光云

Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology 2024

技术优势

抑制凋亡关键通路

直接结合IRE1激酶域，减少IRE1-TRAF2相互作用及JNK磷酸化，从源头阻断细胞凋亡。

减轻内质网应激

降低GRP78和CHOP表达，减轻神经元内质网应激负荷，保护细胞活性。

改善神经功能预后

在MCAO/R模型中改善神经评分、减小梗死体积、减轻组织损伤，展现出治疗潜力。

应用场景

• 脑缺血治疗：作为候选药物，抑制缺血后神经元凋亡以保护脑组织。
• 神经保护剂：通过阻断IRE1/JNK通路减轻内质网应激，挽救受损神经元。
• 小分子药物：天然小分子可直接结合IRE1激酶域，抑制其磷酸化。