D44A铁蛋白纳米笼

30分钟载药94分子

通过理性设计双折叠界面通道，在保持结构稳定与pH响应释放的同时，将高温载药时间从数小时缩短至30分钟。

Su, Yih Ching · Huang, Chiun Wei · Wang, Hung Ming · Lee, Chien Chang · Lin, Jia Yu · Tseng, I. Hsiang · Wu, Hao Hsiang · Su, Nan-Wei · Huang, Fengting

International Journal of Biological Macromolecules 2026

参数信息

载药量

94 molecules/nanocage

载药时间

30 min

技术优势

载药时间大幅缩短

破坏D44残基参与的关键氢键网络后，双折叠界面灵活性增加，通道在低温下即可实现瞬时扩张，30分钟内即可完成原本需4-6小时的载药过程。

载药量显著提高

在相同条件下，D44A变体每个纳米笼可负载约94个阿霉素分子，而野生型显著较低；这种提高来自通道扩张带来的分子转运速率提升。

结构稳定性不受影响

虽然界面灵活性增加，但纳米笼整体完整性得以保持，且仍具备pH响应释放特性，未因突变而丧失原有功能。

体内疗效增强

RGD肽功能化后，D44A纳米笼对脑胶质瘤细胞的靶向摄取增强，负载阿霉素的RGD-D44A纳米笼在体内展现出显著抗肿瘤效果。

应用场景

• 脑胶质瘤靶向递送：RGD功能化后能跨血脑屏障并靶向脑胶质瘤细胞，递送阿霉素。
• 生物大分子药物载体：作为生物大分子载体，可高效包裹小分子药物并保持结构稳定。
• pH响应药物释放：载药后仍保持pH响应释放，可在肿瘤酸性微环境中释放药物。
• 肿瘤类器官药物筛选：可将药物递送至肿瘤类器官，用于评估药效与筛选。