发夹型反义寡核苷酸-阿霉素前药

肿瘤内响应释放

通过发夹构象和茴香胺修饰增强酶稳定性和细胞摄取，前药在肿瘤高谷胱甘肽环境中释放反义寡核苷酸和阿霉素，选择性抑制肿瘤细胞增殖。

Zhang, Zhe · Zuyi, Chen · Xiao, Zhenyu · 骆媛 · 冯雪松 · 徐亮

Biomedicine and Pharmacotherapy 2024

技术优势

酶稳定性显著提高

引入发夹构象和茴香胺配体，显著提高了前药对抗酶水解的能力。

肿瘤内响应性释放

二硫键在肿瘤细胞内高谷胱甘肽环境中断裂，释放反义寡核苷酸和阿霉素。

选择性抑制肿瘤增殖

负载阿霉素的前药对肿瘤细胞增殖具有强效且选择性的抑制作用。

应用场景

• 靶向药物递送：利用茴香胺配体增加肿瘤细胞摄取，实现药物的靶向递送。
• 抗肿瘤药物：前药本身具有选择性抗肿瘤活性，可作为潜在抗癌药物。
• 核酸药物：作为反义寡核苷酸前药，改善核酸药物的稳定性和递送。