没食子酸酯化脂质体

蛋白冠中保留靶向

通过没食子酸修饰脂质以非共价吸附靶向配体，确保配体取向与功能在蛋白冠存在下仍保持暴露，避免配体被屏蔽而失效。

Li, Jinbo · Jiang, Yu · Jia, Song · Zhang, Yingxi · Li, Ning · Zhao, Mingming · Baoyue, Zhang · Ruiping, Huang · Zhou, Shuang · Liu, Yubo · 何仲贵 · 刘洪卓 · 刘丹 · 王永军 · 于江

Nature Communications 2025

参数信息

包封率

95 %

每个曲妥珠单抗分子递送DXdd分子数

580

技术优势

蛋白冠中不失效

没食子酸修饰脂质通过非共价吸附固定配体取向，使结合位点在蛋白冠存在下依然暴露，靶向性不受影响。

载药量高

在100 nm脂质体中，DXdd包封率达95%，每个曲妥珠单抗分子可递送约580个DXdd分子，显著提升递送效率。

制备简单

利用非共价物理吸附即可稳定负载靶向配体，无需复杂化学偶联步骤，工艺简便且可规模化。

应用场景

• 抗体偶联脂质体：直接吸附曲妥珠单抗等抗体，无需化学偶联，保持靶向活性。
• 靶向肿瘤药物：在SKOV3模型中提高肿瘤抑制效果，为抗体靶向治疗提供平台。
• 纳米药物递送：高包封率载弱碱性药物，配体吸附稳定，适合规模化制备。