重排高金刚烷型PPAP

显著抑制乙酰胆碱酯酶

首个具有重排高金刚烷骨架的多环聚戊烯化酰基间苯三酚，结构经晶体学确证，为神经退行性疾病研究提供了新骨架分子。

Jiang, Na · 叶松 · Liu, Xia · Wang, Ling · 许刚

Organic Letters 2023

参数信息

AChE抑制活性（IC50）

7.2 μM

AChE抑制活性（IC50）

5.9 μM

技术优势

全新骨架

首次报道的重排高金刚烷型PPAP，核心三环[4.3.1.13,8]十一烷-2,4,10-三酮体系，经晶体学确证。

显著抑制AChE

化合物2和3对AChE的抑制活性显著（IC50约为7.2和5.9 μM），可作为先导。

应用场景

• 阿尔茨海默病药物先导：抑制AChE，缓解胆碱能缺陷。
• 神经保护剂：有潜力保护神经元。
• 天然产物衍生药物：源自植物的活性分子。