抗MRSA与万古霉素相当
通过选择性结合细菌膜磷脂酰甘油，破坏膜完整性并升高胞内活性氧，实现快速杀菌且不易诱导耐药。
许婷 · Zihan, Xue · Xinhui, Li · Miaomiao, Zhang · Yang, Ruige · 秦上尚 · 郭勇
Journal of Medicinal Chemistry 2025
在 MRSA 感染的皮肤脓肿和败血症小鼠模型中，化合物 8u 和 8ac 的抗菌效果和安全性均与万古霉素相当。
化合物 8u 和 8ac 通过结合细菌膜中的磷脂酰甘油（PG）选择性靶向细菌膜，从而避免了对哺乳动物细胞膜的损伤，表现出低溶血活性。
化合物 8u 和 8ac 能够快速杀死细菌，这得益于其通过升高胞内活性氧（ROS）和诱导内容物泄漏的机制。
化合物 8u 和 8ac 在实验中表现出极小的耐药性诱导，这有助于减少临床使用中耐药菌株的出现。