C13侧链多样的紫杉烷

减少神经病变

一种基于多组分反应（MCR）的后期修饰平台，可从巴卡亭III快速模块化组装侧链，获得多个C13位多样化的紫杉烷类似物。

Fu, Xiang · Li, Yaxin · Liu, Xiangrong · Xinglin, Li · Li, Yukai · Jirong, Shu · Weijie, Guo · 刘焘 · Cai, Song · 史滔达 · 胡文浩

JACS Au 2025

参数信息

总产率

35-68 %

合成步骤数

2

化合物库规模

30

技术优势

一步解决神经毒性

先导化合物6v在保留紫杉醇的抗癌活性的同时，降低了化疗引起的周围神经病变效应，因此无需再联合使用镇痛药物。

两步快速衍生化

利用基于巴卡亭III的多组分反应平台，仅需两步即可完成C13侧链的模块化组装，避免了传统半合成或全合成路线的繁琐步骤。

产物多样性高

通过该方法可合成超过30个C13位多样化的紫杉烷类似物，为构效关系研究提供了丰富的化合物库。

应用场景

• 紫杉烷类药物研发：使用该平台可快速合成C13多样的紫杉烷类似物，加速构效关系研究。
• 肿瘤化疗：先导化合物6v在保持抗癌活性的同时降低神经毒性，可替代紫杉醇用于化疗。
• 神经病变治疗：6v从根源减少化疗引起的周围神经病变，无需额外使用镇痛药物。