十氢萘聚酮化合物

抗结核活性

从长孢木霉17007中分离的tandyukisins K-P是C1-O-乙酰化十氢萘聚酮，具有3-甲基戊二酸酯型酰基侧链，首次证实该家族化合物对结核分枝杆菌具有抑制活性。

Yu, Junjie · Di, Yuchang · Xiaoying, Li · Wang, Kun · 姜成林 · 姜怡 · Hsiang, Tom · 陈嘉臻 · 张文宏 · 张立新 · 刘雪婷 · 张雪莲 · 朱国良

Antibiotics 2026

参数信息

最低抑菌浓度（MIC）

12.5 μg/mL

技术优势

首次抗结核

报道了十氢萘聚酮家族首次对结核分枝杆菌的抑制活性，为该类骨架用作抗结核先导提供依据。

具有中等活性

两个新化合物对无毒结核分枝杆菌H37Ra的MIC为12.5 μg/mL，达到中等活性水平，可作结构修饰起点。

应用场景

• 抗结核药物：可作为新型抗结核先导，用于开发克服耐药的新药。
• 新型抗生素：十氢萘聚酮骨架新颖，可扩展抗生素化学空间。
• 天然产物药物：源自内生真菌的天然产物，提供药物发现新资源。
• 抗感染药物：对结核分枝杆菌有抑制作用，可归入抗感染药物研发。