优于多奈哌齐
两种具有前所未有的9-氧杂四环[6.6.1.0²,⁶.0⁸,¹³]十五烷和三环[5.3.0.1²,⁵.2⁴,¹¹]十三烷核心骨架的杂萜类化合物,展现出强效神经保护活性和乙酰胆碱酯酶抑制活性。
Zhou, Weiyu · Zi-Han, Xi · Ning-Ning, Du · Li, Ye · Ming-Hao, Jiang · Hao, Jinle · Bin, Lin · 姚国栋 · 黄肖霄 · Shao-Jiang, Song
Chinese Chemical Letters 2024
两个化合物对乙酰胆碱酯酶的抑制活性均比多奈哌齐更强,可作为阿尔茨海默病等认知障碍疾病的潜在先导化合物。
化合物2在12.5和25 µmol/L浓度下的神经保护活性优于trolox,显示出在氧化应激相关神经退行性疾病中的应用潜力。
化合物1和2分别具有前所未有的9-氧杂四环[6.6.1.0²,⁶.0⁸,¹³]十五烷和四环[5.3.0.1²,⁵.2⁴,¹¹]十三烷核心骨架,代表两类全新的杂萜核心结构类型。