氟伏沙明

单剂促脑渗透

以小分子药物本身作为血脑屏障通透性调节剂，单次注射即可促进示踪剂入脑，机制区别于传统基因表达依赖型策略。

Chen, Huanhuan · Gróf, Ilona · Bocsik, Alexandra · Perdyan, Adrian · Mieczkowski, Jakub · Deli, Mária Anna · Hortobágyi, Tibor · Wan, Qi · Glebov, Oleg O.

Molecular Psychiatry 2024

技术优势

单剂即见效

单次注射氟伏沙明就足以在体内使液相荧光示踪剂在脑内蓄积，无需长期给药。

治疗浓度即可

在治疗浓度及以下就能双向调节液相摄取，意味着可使用已批准的给药方案直接调节血脑屏障通透性。

不靠基因表达

RNA测序显示氟伏沙明引起的基因表达差异极少，说明其对膜运输的作用是快速、非转录依赖的，避免长期遗传改变的风险。

应用场景

• 脑靶向药物递送：作为血脑屏障通透性调节剂，与治疗药物联用，提高药物入脑效率。
• 中枢神经系统药物：通过调节膜运输改变血脑屏障通透性，为中枢神经系统药物递送提供新策略。
• 血脑屏障调节：无需基因改造，单次给药即可增强血脑屏障通透性，便于临床转化。