四环素类天然产物

抗耐药菌活性

通过基因组挖掘发现含独特化学修饰的新型四环素类化合物，对耐药革兰氏阳性病原体有效。

王海艳 · 王力军 · Dong, Li · 范可强 · 任晋玮 · Liu, Yao · Xiang, Lijun · 陈义华 · Xu, Zhengren · 黄英 · 王为善 · 潘国辉

Journal of the American Chemical Society 2025

参数信息

代表性生物合成基因簇数量

82

技术优势

挖到新骨架

利用环化酶特征直接定位四环素基因簇，避开传统活性导向方法的盲目性，发现了82个代表性基因簇。

修饰程度最高

misiomycin A和hibarimicin L是迄今鉴定的四环素类化合物中修饰程度最高的，说明这些新产物具有独特的结构多样性。

抗耐药菌

多种新四环素类化合物对耐药革兰氏阳性病原体表现出强效活性，为开发新型抗生素提供了候选。

应用场景

• 抗耐药菌药物：提供对耐药革兰氏阳性病原体有效的新化合物，替代现有失效抗生素。
• 天然产物药物发现：通过基因组挖掘发现结构新颖的天然产物，扩展药物先导化合物库。
• 抗生素研发：发现的生物合成基因簇和化合物为开发新型四环素类抗生素提供基础。
• 生物合成：揭示了包括糖基化、氧化修饰和二聚化在内的复杂生物合成途径。