雷布拉他汀神经保护剂

低毒高效抗癫痫

以更高亲和力抑制Hsp90，上调EAAT2，兼具抗癫痫与神经保护作用，且安全性优于17-AAG。

Sha, Longze · Li, Yunfeng · Qiao, Qi · Yu, Xiaoming · 许琪

Acta Pharmaceutica Sinica B 2026

参数信息

发作频率降低

50 %

技术优势

毒性更低

与 17-AAG 相比，对 HEK293 和 HepG2 细胞的细胞毒性显著降低，长期用药安全性更好。

发作频率减半

在 KA 诱导的 TLE 小鼠模型中，Reblastatin 将发作频率降低 50%，与 17-AAG 效果相当。

神经保护作用

在阿尔茨海默病和帕金森病小鼠模型中表现出神经保护作用，提示其可用于兴奋毒性相关疾病。

应用场景

• 癫痫治疗药物：替代 17-AAG 等有毒 Hsp90 抑制剂，用于长期控制颞叶癫痫发作。
• 阿尔茨海默病神经保护：通过上调 EAAT2 减少兴奋毒性，保护神经元免受 Aβ 相关损伤。
• 帕金森病神经保护：在小鼠模型中改善行为学表现，可能通过减轻谷氨酸兴奋毒性保护多巴胺能神经元。
• 兴奋毒性相关疾病治疗：作为 Hsp90 抑制剂上调 EAAT2，增强谷氨酸清除，治疗兴奋毒性相关疾病。