α-氘代酰胺

高氘代率晚修饰

一种温和中性条件下专一替换酰胺α位氢为氘的电化学方法,产物可直接用于药物分子的氘代改造,并支持后续转化为难以获得的β-双氘代胺。

Ning, Shulin · 72085556 · 郑连友 · 72085557 · Yan, Zhang · Che, Xin · 项金宝

Green Chemistry 2023

技术优势

位点专一

电化学方法只修饰酰胺的α位,避免其他位置不必要的氘代。

条件温和

反应在中性条件下进行,避免强酸强碱对官能团的破坏。

支持后期修饰

可直接对药物分子进行氘代改造,无需从头合成。

可转化β-双氘代胺

将α-氘代酰胺还原,即可得到传统方法难以合成的β-双氘代胺。

应用场景